有机硝酸酯(简称硝酸酯)为抗心肌缺血药物,是带有硝酸酯基团(-ONO2)非内皮依赖性的血管扩张剂,不论内皮细胞功能和结构是否正常,均可发挥明确的血管平滑肌舒张效应。
其能降低心肌氧耗量、扩张冠脉和侧支循环血管、解除冠状动脉痉挛、抗血小板(可抑制血小板的激活、聚集,并分散已形成的血小板团块,抗血小板作用无耐受性)、抗栓、抗增殖、改善冠状动脉内皮功能和主动脉顺应性、降低主动脉收缩压等。
临床可用于心绞痛、冠心病、心力衰竭和高血压(单纯收缩期高血压等)的治疗。
硝酸酯类药物对各种平滑肌均有舒张作用,但对血管平滑肌作用最强,其血管舒张效应呈剂量依赖性,随剂量递增,依次扩张静脉血管、大中动脉和阻力小动脉。
在临床常用剂量范围内,不引起微动脉扩张,可避免「冠状动脉窃血」现象的发生。
各硝酸酯类药物区别
常用的硝酸酯类药物有硝酸甘油、硝酸异山梨酯(二硝酸异山梨酯)及 5-单硝酸异山梨酯。
其中硝酸甘油为短效制剂,主要用于终止缺血发作,硝酸异山梨酯、5-单硝酸异山梨酯为长效制剂,主要用于预防缺血发生。
此外,硝酸酯类药物静脉制剂主要用于冠心病、心力衰竭及高血压急症的急危重症期,口服制剂主要用于冠心病、心力衰竭的长期及稳定期治疗。
图:各口服剂型硝酸酯类药物比较(点击查看大图)
图:各静脉剂型硝酸酯类药物比较(点击查看大图)
硝酸酯类常见不良反应及用药注意
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