维生素 B12 和甲钴胺,是同一药物吗?

2019-11-13 16:17 来源:微信公众号 - dxyguancha 作者:临床用药
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一日查房,主任提问:维生素 B12 和甲钴胺是否属于同一药物,能否相互替代使用呢?

同事们面面相觑,答不上来。回去后查看相关药品说明书,发现说明书并未将两者的关系讲清楚。于是进行了进一步的探究,发现其中大有文章。


维生素 B12 和甲钴胺是同一药物吗?


维生素 B12 即钴胺素,维生素 B12 家族成员主要有氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺、甲钴胺(1)。从上世纪 30 年代的氰钴胺、羟钴胺、腺苷钴胺到上世纪 60 年代的第四代产品——甲钴胺(2)

通常所说的维生素 B12 一般是指氰钴胺,四者的区别如下图所示:

四者的钴胺素母环结构是一样的,不同点:图中红色框中取代基团。

氰钴胺:氰基钴胺素;

羟钴胺:羟基钴胺素;

腺苷钴胺:5'-脱氧腺苷钴胺素;

甲钴胺:甲基钴胺素。

因此维生素 B12 和甲钴胺不是同一种药品。


四代维生素 B12 之间的联系?


1. 催化活性:

研究表明:氰钴胺、羟钴胺没有直接的生物活性,氰钴胺属于前药,在体内转化为甲钴胺和腺苷钴胺。甲钴胺和腺苷钴胺是体内维生素 B12 的两种活性辅酶形式(3)

2. 口服维生素 B12 的药代动力学特征:

口服维生素 B12 在小肠与转钴胺素II(TC2)结合,吸收入血,转运至个组织及脑脊液。维生素 B12- TC2 复合物到达细胞后,以羟钴胺形式释放,细胞内转化为甲钴胺和腺苷钴胺,最终发挥活性(4)

3. 甲钴胺较氰钴胺的优势:

(1)甲钴胺可以不经过肝脏代谢,也不需要进行生物转化,可直接发挥活性作用。肝功能损伤患者可优先选用(3)

(2)甲钴胺更易转移至神经细胞的细胞器,促进髓鞘的形成较腺苷钴胺作用强(5)

(3)甲钴胺是甲硫氨酸合成酶的辅酶。甲钴胺优势在于不仅能为甲硫氨酸的合成提供间接的甲基,而且还能直接提供自身携带的甲基(6)

综上所述:市场上流通的维生素 B12 成分是氰钴胺,氰钴胺属于前药,体内代谢生成甲钴胺和腺苷钴胺而发挥活性。


维生素B12、甲钴胺能相互替代使用吗?


维生素 B12 说明书规定的适应证:巨幼红细胞贫血,神经炎的辅助治疗。

甲钴胺说明书规定的适应证:用于周围神经病变和因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血。

(注意由于厂家的不同,内容可能与实际说明书有出入,本文列举全部说明书涉及到适应证。)

有研究表明:在治疗周围神经病变方面,甲钴胺临床应用疗效、安全性方面均优于维生素 B12(3)(6)(7)。《2013 糖尿病周围神经病变诊断和治疗共识》推荐补充 B 族维生素可改善糖尿病神经病变(证据等级 B 级),针对神经营养修复治疗推荐甲钴胺作为辅助治疗。

多项研究表明:口服甲钴胺与肌肉注射维生素 B12 在治疗因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞性贫血中疗效相似(8)(9)


临床用药决策


综上所述:针对周围神经病变,甲钴胺效果优于维生素 B12,因此不推荐维生素 B12 替代甲钴胺。针对因缺乏维生素 B12 引起的巨幼红细胞贫血,两者效果相当,可以相互替代使用。

参考文献

(1)吕颖坚,维生素 B12 的研究进展中国食品。卫生杂志2012 4(4): 394-399.

(2)朱雅静,维生素 B12 治疗周围神经病变的临床疗效比较。现代药物与临床2013 3(28) :355-357.

(3)胡小姜,甲钴胺的药理作用及临床应用。中国药师2000 3(2) :100-102.

(4)王志良,腺苷钴胺的临床应用进展。中国药事2006 20(2):122-125.

(5)甲钴胺药品说明书.

(6)白海青,维生素 B 1 2及其衍生物甲钻胺对低糖导致的视网膜神经元损伤的保护作用。眼科新进展2000 8(23) :239-241.

(7)王娅娟,甲钴胺的药理作用及临床应用评价。山东医药工业200221(2):21-24.

(8)王红梅,甲钻胺口服与维生素 B12: 肌注治疗巨幼红细胞性贫血的 临床疗效比较。中国卫生标准管理 2016 7(8):109-110.

(9)孔宏伟,口服甲钴胺与肌注维生素 B12在治疗巨幼红细胞性贫血中的疗效比较。浙江实用医学2007 6(12):409-410.

编辑: 黄建琴

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