2015 年 10 月 19 日，勃林格殷格翰公司宣布美国食品药品监督管理局（FDA）已批准泰毕全®（达比加群酯）的特异性逆转剂 Praxbind® (idarucizumab)。[4]Praxbind®获批用于接受泰毕全®（达比加群酯）治疗的患者，在急诊手术、介入性操作、或者出现危及生命或无法控制的出血并发症，需要逆转达比加群酯的抗凝效应时使用。[1]
「我们非常高兴能提供新型口服抗凝药的首个特异性逆转剂——Praxbind®，该药目前已获得 FDA 的批准」，勃林格殷格翰心血管药物治疗领域副总裁 Jörg Kreuzer 教授说，「正如多年前我们推出泰毕全®一样，此次 Praxbind®的成功获批意味着勃林格殷格翰又一次引领了抗凝治疗领域的进步。我们预期临床实践中会很少用到 Praxbind®，即便如此，特异性逆转剂的上市增加了医生和患者选择泰毕全®的信心。」
FDA 认定 Praxbind®为突破性药物，并且获得了优先审批。[5]Praxbind®通过加速审批程序获得了批准。[6] 申请材料包括健康志愿者数据以及 RE-VERSE AD™ 试验（NCT 02104947）的期中分析结果。2,3,7,8 研究中，证实了 Praxbind®可迅速逆转达比加群酯的抗凝效应，在给予 5 克 Praxbind® 几分钟后立即生效。[2,3,7,8] 未观察到给予 Praxbind®后出现促凝血效应。[2,3,7]
「新型口服抗凝药（NOAC）的问世，标志着抗凝治疗领域的重大进步。虽然新型口服抗凝药相关出血可以采用常规方法管理，但当患者处于需要迅速处理的罕见紧急情况（危及生命的出血或需立即进行手术或干预）时，此前尚无特异性的能快速逆转抗凝效应的选择。」美国费城托马斯杰斐逊大学 Sidney Kimmel 医学院急诊医学教授及 RE-VERSE AD™的主要研究者 Charles Pollack 博士表示，「Praxbind®的上市为接受泰毕全®的患者提供了独一无二的逆转抗凝效应的选择。
勃林格殷格翰公司致力于让尽可能多的国家和地区拥有 Praxbind®。目前，加拿大卫生部等多个监管机构正在对 Praxbind®进行评估。[6]同时，还有更多申请材料正在提交过程中。[4]
参考资料：
1. PRAXBIND® US Prescribing Information, 2015
2. Pollack C. V. et al. Idarucizumab for dabigatran reversal. NEJM. 2015 June 22 (Epub ahead of print). Available at http://dx.doi.org/10.1056/NEJMoa1502000
3. Pollack C.V. Initial results of the RE-VERSE AD trial: idarucizumab reverses the anticoagulant effects of dabigatran in patients in an emergency setting of major bleeding, urgent surgery, or interventions. Oral presentation on Monday 22 June 2015 at the International Society of Thrombosis and Haemostasis 2015 Congress, Toronto, Canada.
4. Boehringer Ingelheim Data on File.
5. Boehringer Ingelheim Press Release – 30 June 2014. U.S. FDA grants Breakthrough Therapy Designation to Pradaxa® (dabigatran etexilate) specific investigational antidote. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2014/30_june_2014_dabigatranetexilate.html. Last accessed August 2015.
6. Boehringer Ingelheim Press Release – 03 March 2015. Boehringer Ingelheim submits applications for approval of idarucizumab, specific reversal agent to dabigatran etexilate (Pradaxa®), to EMA, FDA and Health Canada. http://www.boehringer-ingelheim.com/news/news_releases/press_releases/2015/03_march_2015_dabigatranetexilate.html. Last accessed August 2015.
7. Glund S. et al. A randomised study in healthy volunteers to investigate the safety, tolerability and pharmacokinetics of idarucizumab, a specific antidote to dabigatran. Thromb Haemost. 2015;113:943–951.
8. Glund S. et al. Idarucizumab, a Specific Antidote for Dabigatran: Immediate, Complete and Sustained Reversal of Dabigatran Induced Anticoagulation in Elderly and Renally Impaired Subjects. Oral presentation on 8 December 2014 at The 56th American Society of Hematology Annual Meeting & Exposition, San Francisco, USA. Blood 2014; 124: Abstract 344.
